Cuidado com o Mephaquin para a Malaria

Natalia

Se viagarem para um pais tropical e receitarem um medicamente anti malaria, optem pelo mais caro. O mephaquin e mais barato mas tem muitas contra indicacoes. O meu marido esteve bastante doente por causa deste medicamento.

Editor

Pois, parece ser um medicamento com muitos efeitos colaterais:

A mefloquina , vendida sob a marca Lariam, entre outros, é um medicamento usado para prevenir ou tratar a malária . Quando usado para prevenção, normalmente é iniciado antes da exposição potencial e continuado por várias semanas após a exposição potencial. Pode ser usado para tratar malária leve ou moderada, mas não é recomendado para malária grave. É tomado por via oral.

Os efeitos colaterais comuns incluem vômitos, diarréia, dores de cabeça, distúrbios do sono e erupções cutâneas. Os efeitos colaterais graves incluem problemas de saúde mental potencialmente a longo prazo, como depressão , alucinações e ansiedade e efeitos colaterais neurológicos, como mau equilíbrio , convulsões e zumbidos nos ouvidos . Portanto, não é recomendado em pessoas com histórico de problemas de saúde mental ou epilepsia . Parece ser seguro durante a gravidez e a amamentação .

A mefloquina foi desenvolvida pelo Exército dos Estados Unidos na década de 1970 e entrou em uso em meados da década de 1980. Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde . Está disponível como medicamento genérico .

Conteúdo
Usos médicos

Mefloquina (Lariam) 250 mg comprimidos
A mefloquina é usada para prevenir e tratar certas formas de malária.

Prevenção da malária
A mefloquina é útil para a prevenção da malária em todas as áreas, exceto naquelas em que os parasitas podem ter resistência a vários medicamentos, e é um dos vários medicamentos antimaláricos recomendados pelos Centros dos Estados Unidos para Controle e Prevenção de Doenças para esse fim. Também é recomendado pela Sociedade de Doenças Infecciosas da América para a profilaxia da malária como agente de primeira ou segunda linha, dependendo dos padrões de resistência na malária encontrados na região geográfica visitada. Normalmente, é tomado por uma a duas semanas antes de entrar em uma área com malária. Doxiciclina e atovaquona / proguanil.fornecer proteção dentro de um a dois dias e pode ser melhor tolerado. Se uma pessoa adoecer com malária, apesar da profilaxia com mefloquina, o uso de halofantrina e quinina para tratamento pode ser ineficaz.

Tratamento da malária
A mefloquina é usada como tratamento para a malária por Plasmodium falciparum sensível ou resistente à cloroquina e é considerada uma alternativa razoável para a malária por Plasmodium vivax resistente à cloroquina e sem complicações . É um dos vários medicamentos recomendados pelos Centros de Controle e Prevenção de Doenças dos Estados Unidos. Não é recomendado para infecções graves da malária, particularmente infecções por P. falciparum , que devem ser tratadas com antimaláricos intravenosos . A meflloquina não elimina parasitas na fase hepática da doença e pessoas com P. vivaxa malária deve ser tratada com um segundo medicamento eficaz para a fase hepática, como a primaquina .

Resistência à mefloquina
A resistência à mefloquina é comum na fronteira oeste do Camboja e outras partes do sudeste da Ásia. O mecanismo de resistência é o aumento no número de cópias Pfmdr1 .

Efeitos adversos
Os efeitos colaterais comuns incluem vômitos, diarréia, dores de cabeça e erupção cutânea. Os efeitos colaterais graves que requerem hospitalização são raros, [8] mas incluem problemas de saúde mental, como depressão , alucinações , ansiedade e efeitos colaterais neurológicos, como mau equilíbrio , convulsões e zumbidos nos ouvidos . A mefloquina, portanto, não é recomendada em pessoas com histórico de distúrbios psiquiátricos ou epilepsia .

Neurológica e psiquiátrica
Em 2013, a Administração de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos adicionou um aviso em caixa ao rótulo americano de mefloquina sobre o potencial de efeitos colaterais neuropsiquiátricos que podem persistir mesmo após a interrupção da administração do medicamento. [17] [18] Em 2013, a FDA afirmou que "efeitos colaterais neurológicos podem ocorrer a qualquer momento durante o uso de drogas e podem durar meses ou anos após a interrupção ou pode ser permanente". [19] Os efeitos neurológicos incluem tontura , perda de equilíbrio, convulsões e zumbido . Os efeitos psiquiátricos incluem pesadelos , alucinações visuais , alucinações auditivas, ansiedade , depressão , comportamento incomum e ideias suicidas .

Eventos do sistema nervoso central que requerem hospitalização ocorrem em cerca de uma em cada 10.000 pessoas que tomam mefloquina para prevenção da malária, com eventos mais leves (por exemplo, tontura, dor de cabeça, insônia e sonhos vívidos) em até 25%. [20] Quando alguma medida de gravidade subjetiva é aplicada à classificação de eventos adversos, cerca de 11 a 17% dos viajantes ficam incapacitados em algum grau.

Cardíaco
A mefloquina pode causar anormalidades nos ritmos cardíacos visíveis nos eletrocardiogramas . A combinação de mefloquina com outros medicamentos que causam efeitos semelhantes, como quinino ou quinidina , pode aumentar esses efeitos. A combinação de mefloquina com halofantrina pode causar aumentos significativos nos intervalos.

Contra-indicações
A mefloquina é contra-indicada naqueles com história prévia de convulsões ou história recente de distúrbios psiquiátricos.

Gravidez e amamentação
Os dados disponíveis sugerem que a mefloquina é segura e eficaz para uso por mulheres grávidas durante todos os trimestres da gravidez, e é amplamente utilizada para essa indicação. Em mulheres grávidas, a mefloquina parece representar um risco mínimo para o feto, e não está associada ao aumento do risco de defeitos congênitos ou abortos. Em comparação com outros esquemas de quimioprofilaxia da malária, no entanto, a mefloqinona pode produzir mais efeitos colaterais em viajantes não grávidas.

A mefloquina também é segura e eficaz para uso durante a amamentação, embora apareça no leite materno em baixas concentrações. A Organização Mundial da Saúde (OMS) aprova o uso de mefloquina no segundo e terceiro trimestres da gravidez e o uso no primeiro trimestre não exige o término da gravidez.

Farmacologia
Eliminação
A mefloquina é metabolizada principalmente pelo fígado. Sua eliminação em pessoas com insuficiência hepática pode ser prolongada, resultando em níveis plasmáticos mais altos e um risco aumentado de reações adversas. A meia-vida média de eliminação plasmática da mefloquina é de duas a quatro semanas. A depuração total é através do fígado, e o principal meio de excreção é através da bílis e fezes, em oposição a apenas 4% a 9% excretados pela urina. Durante o uso prolongado, a meia-vida plasmática permanece inalterada.

Os testes de função hepática devem ser realizados durante a administração prolongada de mefloquina. O uso de álcool deve ser evitado durante o tratamento com mefloquina.

Química
Especificamente, é usado como cloridrato de mefloquina.

A mefloquina é uma molécula quiral com dois centros de carbono assimétricos , o que significa que possui quatro estereoisômeros diferentes . Atualmente, o medicamento é fabricado e vendido como companheiro de corrida dos enantiómeros ( R , S ) - e ( S , R ) pela Hoffman-LaRoche , uma empresa farmacêutica suíça . Essencialmente, são dois medicamentos em um. As concentrações plasmáticas do enantiômero (-) são significativamente mais altas que as do enantiômero (+), e a farmacocinética entre os dois enantiômeros é significativamente diferente. O enantiómero (+) - tem uma meia-vida mais curta que o enantiómero (-).

História
A mefloquina foi formulada no Instituto de Pesquisa do Exército Walter Reed (WRAIR) na década de 1970, logo após o fim da guerra do Vietnã. A mefloquina foi o número 142.490 de um total de 250.000 compostos antimaláricos selecionados durante o estudo.

Mefloquine foi o primeiro empreendimento público-privado (PPV) entre o Departamento de Defesa dos EUA e uma empresa farmacêutica. A WRAIR transferiu todos os seus dados de ensaios clínicos de fase I e fase II para Hoffman-LaRoche e Smith Kline . A aprovação do FDA como tratamento para a malária foi rápida. Mais notavelmente, os ensaios de segurança e tolerabilidade da fase III foram ignorados.

O medicamento foi aprovado pela primeira vez na Suíça em 1984 por Hoffmann-LaRoche, que o colocou no mercado com o nome Lariam .

No entanto, a mefloquina não foi aprovada pelo FDA para uso profilático até 1989. Essa aprovação foi baseada principalmente na conformidade, enquanto a segurança e a tolerabilidade foram negligenciadas. Devido à meia-vida muito longa da droga, os Centros de Controle de Doenças originalmente recomendaram uma dose de mefloquina de 250 mg a cada duas semanas; no entanto, isso causou uma taxa inaceitavelmente alta de malária nos voluntários do Corpo da Paz que participaram do estudo de aprovação; portanto, o regime de medicamentos foi mudado para uma vez por semana.

Em 1991, Hoffman estava comercializando o medicamento em nível mundial.

Na UNITAF de 1992 , soldados canadenses estavam sendo prescritos em massa pela droga .

Em 1994, os profissionais médicos observaram "efeitos colaterais psiquiátricos graves observados durante a profilaxia e o tratamento com mefloquina" e recomendaram que "a ausência de contra - indicações e efeitos colaterais menores durante um curso inicial de mefloquina fosse confirmada antes que outro curso fosse prescrito". [32] Outros médicos do Hospital Universitário de Zurique observaram em um caso de "um turista japonês previamente saudável de 47 anos" que apresentava efeitos colaterais neuropsiquiátricos graves da droga que

Os efeitos colaterais neuropsiquiátricos da droga antimalárica mefloquina estão bem documentados. Eles incluem ansiedade, depressão, alucinações, psicose aguda e convulsões. A incidência desses efeitos colaterais é de 1 em 13.000 com uso profilático e 1 em 250 com uso terapêutico.

O primeiro estudo randomizado e controlado em uma população mista foi realizado em 2001. A profilaxia com mefloquina foi comparada à profilaxia com atovaquona-proguanil . Aproximadamente 67% dos participantes no braço da mefloquina relataram maior ou igual a um evento adverso, contra 71% no braço do atovaquona-proguanil. No braço da mefloquina, 5% dos usuários relataram eventos graves que requerem atenção médica, contra 1,2% no braço do atovaquona-proguanil.

Em agosto de 2009, a Roche parou de comercializar o Lariam nos Estados Unidos.

O soldado aposentado Johnny Mercer , que mais tarde foi nomeado Ministro dos Assuntos dos Veteranos por Boris Johnson , disse em 2015 que havia recebido "uma carta uma ou duas vezes por semana" sobre os efeitos nocivos da droga. Em julho de 2016, a Roche retirou esta marca do mercado na Irlanda.

Militares
Veja também: Caso da Somália
Em 2006, os militares australianos consideraram a mefloquina "uma droga de terceira linha" e, nos cinco anos a partir de 2011, apenas 25 soldados haviam prescrito a droga, e apenas em casos de intolerância a outras alternativas. [35] Entre 2001 e 2012, 16.000 soldados canadenses enviados ao Afeganistão receberam a droga como medida preventiva. Em 2013, o Exército dos EUA proibiu a mefloquina de ser usada por suas forças especiais, como as Boinas Verdes . No outono de 2016, as forças armadas do Reino Unido seguiram o exemplo de seus pares australianos depois que uma investigação parlamentar sobre o assunto revelou que ele pode causar efeitos colaterais permanentes e danos cerebrais.

No início de dezembro de 2016, o ministério da defesa alemão removeu a mefloquina da lista de medicamentos que forneceria a seus soldados.

No outono de 2016, o brigadeiro- general do cirurgião-geral canadense Hugh Colin MacKay disse a um comitê parlamentar que a ciência defeituosa apoiava a afirmação de que a droga tem efeitos colaterais nocivos indeléveis. Uma especialista da Health Canada chamada Barbara Raymond disse ao mesmo comitê que as evidências que ela havia lido não apoiavam a conclusão de efeitos colaterais indeléveis. [35] Os soldados canadenses que tomaram mefloquina quando foram enviados para o exterior alegaram ter ficado com problemas de saúde mental em andamento.

Pesquisa
Em junho de 2010, o primeiro relato de caso apareceu de uma leucoencefalopatia multifocal progressiva sendo tratada com sucesso com mefloquina. A mefloquina também pode agir contra o vírus JC . A administração de mefloquina parecia eliminar o vírus do corpo do paciente e impediu maior deterioração neurológica.

A WRAIR publicou vários artigos descrevendo os esforços em andamento nessa instituição para tornar a mefloquina mais segura, produzindo um medicamento composto apenas pelo enantiômero (+) .

A mefloquina altera a transmissão sináptica colinérgica através de ações pós-sinápticas [39] e pré-sinápticas. A ação pós-sináptica para inibir a acetilcolinesterase altera a transmissão através das sinapses no cérebro.
Fonte:en.m.wikipedia.org/wiki/Mefloquine